Мелбек р-р д/ін. 15мг амп. 1,5мл №3

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. мелоксикам відноситься до нпвп групи оксикамів, селективний інгібітор ц 2, який містить енолеву кислоту. Надає виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію. засобами (наприклад напроксеном, піроксикамом і диклофенаком), які, однаково пригнічуючи цог-1 і цог-2, можуть пошкоджувати шлунок і нирки коефіцієнт селективності ic50 цог-1/цог-2 для мелоксикаму - 2, завдяки цьому препарат виявляє необхідний терапевтичний ефект і в порівнянні з неселективними інгібіторами цог рідше стає причиною побічних реакцій з боку шлунково-кишкового тракту та нирок.

Фармакокінетика. Всмоктування. Мелоксикам добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту незалежно від прийому їжі. Біологічна доступність лікарського засобу становить 89%, C _max в плазмі крові досягається через 5-6 годин і становить залежно від прийнятої дози 0,4-1 мг/мл після прийому 7,5 мг і 0, 8-2,0 мг/мл після прийому 15 мг препарату. Рівнозначна концентрація досягається на 3-5 день лікування. Тривалий прийом препарату (більше 1 року) не викликає підвищення його концентрації у плазмі крові порівняно з показниками на початку застосування.

Розподіл. Близько 99,5% зв'язується з білками плазми. Об'єм розподілу становить у середньому 11 л. Мелоксикам проникає у синовіальну рідину, де його концентрація приблизно у 2 рази нижча, ніж у плазмі крові.

Метаболізм. Біотрансформація відбувається в печінці шляхом окислення метильних груп з утворенням 4 неактивних метаболітів.

Елімінація. Близько 43% дози екскретується із сечею, решта – із жовчю. 5% дози виводиться у незміненому вигляді із жовчю. Т _½ лікарського засобу становить 20 год.

Печінкова та ниркова недостатність не мають значного впливу на фармакокінетику мелоксикаму. Плазмовий кліренс становить 8 мл/хв і знижується в осіб похилого віку.

Показання

Лікування захворювань, що супроводжуються больовим синдромом: остеоартрит, артроз, дегенеративні захворювання суглобів, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондиліт.

Застосування

У дорослих Мелбек застосовують 1 раз на добу, запиваючи невеликою кількістю рідини.

При остеоартриті: 5 мг на добу; при необхідності дозу можна збільшити до 15 мг на добу.

При ревматоїдному артриті та анкілозуючому спондиліті: 15 мг 1 раз на добу; залежно від терапевтичного ефекту дозу можна зменшити до 7,5 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам з високим ризиком розвитку побічних ефектів та хворим на діаліз, лікування слід починати з дози 7,5 мг 1 раз на добу.

Максимальна добова доза мелоксикаму для дорослих становить 15 мг.

Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

Протипоказання

Гіперчутливість до мелоксикаму, а також іншим нпвп, виразка шлунка або дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкові кровотечі, тяжка печінкова та ниркова недостатність; вік до 12 років; період вагітності та годування груддю.

Побічні ефекти

Можливі біль у животі, запор, метеоризм, діарея; анемія, свербіж, запаморочення, біль голови, периферичні набряки.

Рідко можуть виникати транзиторне підвищення показників функціональних печінкових проб (підвищення активності трансфераз або концентрації білірубіну в плазмі крові), езофагіт, виразка або шлунково-кишкові кровотечі; лейкопенія та тромбоцитопенія; стоматит, кропив'янка, шум у вухах, сонливість; підвищення артеріального тиску, еритема обличчя з відчуттям жару, тахікардія; зміна функціональних показників нирок (підвищення рівня креатиніну та/або сечовини у плазмі крові). При одночасному прийомі препарату з потенційним негативним впливом на клітини кісткового мозку (особливо метотрексату) можливий розвиток панцитопенії.

Дуже рідко — перфорація, гепатит, фотосенсибілізація, синдром Стівенса — Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, напад астми, що виникає внаслідок прийому ацетилсаліцилової кислоти, гостра ниркова недостатність, кон'юнктивіт, порушення зору, ангіоневротичний набряк, анафілакто.

Особливості застосування

Необхідно суворо контролювати прийом препарату у пацієнтів з БА в анамнезі. з обережністю слід застосовувати лікарський засіб при станах дегідратації, ослабленим пацієнтам, особам похилого віку, хворим на серцеву недостатність, а також тим, хто приймає антикоагулянтні та антиагрегантні препарати.

Як і інші нестероїдні протизапальні засоби, мелоксикам може нерегулярно викликати інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, некроз ниркових сосочків або нефротичний синдром. Такі ускладнення можуть виникати у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю, після великих хірургічних операцій (які викликали гіповолемію), а також у хворих на цироз печінки.

У разі виникнення симптомів шлунково-кишкової кровотечі, шкірних змін, а також гінгівіту або кон'юнктивіту необхідно негайно припинити застосування препарату.

У пацієнтів з незначними або помірно вираженими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну 25 мл/хв) дозу препарату можна не знижувати.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами. Немає даних щодо впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами чи працювати зі складними механізмами. У разі виникнення запаморочення чи сонливості необхідно відмовитися від тих видів діяльності, які потребують психомоторної активності.

Взаємодія

Мелбек може знижувати ефективність гіпотензивних засобів (блокаторів β-адренорецепторів, інгібіторів апф).

У жінок, які використовують внутрішньоматкову спіраль, одночасне застосування препарату Мелбек може знизити її контрацептивну дію.

Не слід одночасно приймати мелоксикам та інші нестероїдні протизапальні засоби (особливо ацетилсаліцилову кислоту та ібупрофен), оскільки це може підвищити ризик ульцерогенної дії та шлунково-кишкової кровотечі.

Мелоксикам може посилювати ефект тіклопідину та гепарину, який підвищує ризик шлунково-кишкових кровотеч.

Не рекомендовано комбіноване застосування з солями літію, враховуючи зменшення виведення літію нирками під впливом НПЗП, що може спричинити кумуляцію літію та прояви його токсичної дії.

Не слід приймати мелоксикам одночасно з метотрексатом, враховуючи можливість посилення токсичної дії останньої на систему кровотворення. Не рекомендовано застосовувати Мелбек разом із циклоспорином, оскільки зростає ризик прояву нефротоксичної дії останньої.

Можлива фармакокінетична взаємодія мелоксикаму з іншими препаратами на етапі метаболізму за рахунок їх впливу на цитохром P450 2C9 та/або цитохром P450 3A4. При одночасному застосуванні не виявлено фармакокінетичної взаємодії препарату з антацидами, дигоксином та фуросемідом. Колестирамін прискорює виведення мелоксикаму.

Не можна виключати взаємодії лікарського засобу з цукрознижувальними препаратами для перорального застосування.

Передозування

Передозування мелоксикаму проявляється переважно у вигляді посилення побічних ефектів. у цьому випадку промивають шлунок та проводять симптоматичне лікування. Колестирамін збільшує виведення мелоксикаму з ЖКТ. специфічного антидоту немає.

Умови зберігання

При температурі не вище 25 °С.